O cloridrato de amitriptilina é um antidepressivo com propriedades analgésicas utilizado no tratamento da depressão e da dor neuropática. Ele é considerado o protótipo de todos os antidepressivos.

O que é amitriptilina?

Trata-se de um tipo de medicamento classificado como antidepressivo tricíclico, e só pode ser comercializado sob indicação médica, com retenção da receita.

Em quais situações ela deve ser usada?

Dada a utilização desse fármaco há quase 60 anos, muito se conhece sobre seus efeitos e quando bem indicado ele é considerado eficaz. Contudo, é importante que você faça o uso racional desse remédio, ou seja, utilize-o de forma apropriada, na dose certa e por tempo adequado.

A medicação pode ser indicada para tratar depressão e enurese noturna.

A literatura médica também destaca que alguns médicos podem valer-se desse medicamento para tratar a ansiedade, insônia, dores crônicas decorrentes de neuropatia diabética, fibromialgia, além de síndrome do intestino irritável, cistite intersticial, prevenção da enxaqueca, neuralgia pós-herpética e até bulimia. Todas essas indicações não estão contempladas na bula do remédio, por isso são chamadas de off label.

Entenda como ele funciona

A amitriptilina possui boa farmacocinética e é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal ao ser ministrada pela via oral ou intramuscular, obtendo seu pico de concentração entre 2 a 12 horas, período em que alcança seu objetivo. Depois é excretado majoritariamente pela urina.

Quanto ao mecanismo de ação (farmacodinâmica), ele age bloqueando a recaptação dos neurotransmissores serotonina e norepinefrina (também conhecida como noradrenalina), relacionados ao humor e à excitação física e mental (disposição), com o objetivo de normalizar as sinapses neuronais (comunicação entre os neurônios e células).

Isso significa que ele aumenta a concentração desses dois neurotransmissores importantes no SNC (Sistema Nervoso Central), cuja falta está relacionada ao quadro de depressão e da dor.

Como a maioria dos antidepressivos, a sua ação terapêutica, em geral, começa em cerca de 2 a 4 semanas.

Conheça as apresentações disponíveis

A marca de referência é o Tryptanol®, mas existem várias outras com o mesmo princípio ativo, além das versões genéricas.

Aliás, a amitriptilina consta da Rename (Relação Nacional de Medicamentos Essenciais), por isso tem distribuição gratuita em todas as UBS (Unidades Básicas de Saúde). Para ter acesso a elas, basta apresentar a receita médica.

O medicamento se apresenta como comprimidos revestidos de 25 mg e 75 mg.

Esse medicamento é, geralmente, de uso prolongado, dadas as características das enfermidades que ele trata. Contudo, a descontinuação do tratamento jamais deve ser feita sem acompanhamento médico.

Por que ele só deve ser descontinuado sob orientação médica?

Embora a amitriptilina não cause dependência, a parada abrupta do tratamento pode levar ao aparecimento de incômodos efeitos colaterais. Assim, se decidir que não deseja mais usar esse medicamento, comunique seu médico para que ele possa acompanhar e orientar a sua retirada gradual.

As possíveis reações da repentina descontinuação do remédio são tontura, enjoo, dormência e formigamento nos pés e nas mãos, insônia, agitação, ansiedade, dor de cabeça e tremor.

Quais são as vantagens e desvantagens desse medicamento?

Na opinião de Luiz Carlos Castanhede Fernandes, psiquiatra e docente da Escola de Medicina da PUC-PR campus Londrina, o maior benefício da amitriptilina é a sua disponibilidade (ela consta do Rename 2020), além de seu custo, que é considerado baixo.

Quanto às desvantagens, Fernandes destaca o fato de que a amitriptilina apresenta um maior espectro de efeitos colaterais. “Estes, como em todos os tricíclicos, tendem a ser mais duradouros ao longo do tratamento. Hoje, como temos medicações mais modernas, as diretrizes de psiquiatria sugerem outras classes de fármacos que até têm os mesmos efeitos no início do tratamento, mas, após o período de adaptação, se atenuam”.

Saiba quais são as contraindicações

Ela não pode ser usada por pessoas que sejam alérgicas (ou tenham conhecimento de que alguém da família tenha tido reação semelhante) ao seu princípio ativo ou a qualquer outro componente de sua fórmula.

Informe seu médico caso você se encaixe em alguma das seguintes condições:

  • Problemas cardíacos
  • Porfíria (doença rara)
  • Doenças do fígado ou rins
  • Epilepsia (ou tratamento eletroconvulsivo)
  • Fez uso de antidepressivo no passado
  • Está tentando engravidar
  • Gravidez
  • Está amamentando
  • Glaucoma (doença ocular)
  • Diabetes

Crianças e idosos podem usá-lo?

A amitriptilina pode ser indicada para crianças, jovens e idosos. Apenas que a ressalva é que, nesses grupos, as doses devem ser menores.

Estou grávida. Posso usar amitriptilina?

A depender do seu estado de saúde, o uso desse remédio pode ser necessário para garantir seu bem-estar. Caso já esteja sob tratamento com esse medicamento e descubra que está grávida, siga com o tratamento, mas informe seu médico imediatamente. É ele quem deve avaliar os riscos e benefícios da continuidade de seu uso, ou mesmo a eventual troca do fármaco.

A razão para isso é que alguns estudos científicos mostraram risco de problemas para o bebê. Além disso, não existem pesquisas, até o momento, sobre potenciais efeitos como aborto, prematuridade etc. Assim, a recomendação dos especialistas é que você considere prioritário falar com seu médico sobre sua gravidez.

É seguro usar esse fármaco enquanto amamento?

Danyelle Cristine Marini, diretora do CRF-SP e professora do curso de medicina na Unifae e Faculdades Integradas Maria Imaculada fala que a questão é bastante polêmica na comunidade científica. Isso porque existem várias pesquisas que autorizam o uso da medicação nesse período, enquanto outras sugerem o contrário.

“Mas há um ponto em comum em todos esses estudos: a amitriptilina é excretada no leite materno. E o grande problema é que ainda não se sabe quais são os efeitos no lactante”, acresenta Marini.

A especialista também afirma que a própria AAP (sigla em inglês para a Academia Americana de Pediatria) classifica os efeitos da amitriptilina como desconhecidos, e ainda ressalta que eles são preocupantes. Já a OMS (Organização Mundial da Saúde) classifica como compatível com o aleitamento materno, desde que as dosagens sejam baixas.

“O correto é a uma avaliação minuciosa pelo médico para verificar a necessidade de descontinuação da amamentação ou do medicamento, considerando a necessidade terapêutica da mãe”, conclui Marini.

Qual é a melhor forma de consumi-lo?

Para a maioria das pessoas, a amitriptilina não causa desconforto estomacal. Por isso, você pode tomá-lo junto a algum alimento ou não. Para ingeri-lo, prefira água.

Existe uma melhor hora do dia para usar esse medicamento?

Dado o efeito de sonolência da amitriptilina, em geral, ele deve ser tomado à noite, próximo da hora de dormir. Mas como o tratamento é sempre personalizado, siga as orientações de seu médico sobre o esquema de doses.

O que faço quando esquecer de tomar o remédio?

Tome-o assim que lembrar e reinicie o esquema de uso do medicamento. É desaconselhado tomar doses em dobro de uma vez para compensar a dose que foi esquecida. Se você sempre se esquece de tomar seus remédios, use algum tipo de alarme para lembrar-se.

Quais são os possíveis efeitos colaterais?

Este medicamento é considerado bem tolerado, seguro e eficaz quando usado em doses adequadas. Apesar disso, algumas pessoas poderão observar as seguintes manifestações:

Comuns

  • Constipação
  • Tontura
  • Boca seca
  • Sonolência
  • Cansaço
  • Fraqueza
  • Dificuldade para urinar
  • Dor de cabeça

Raros – procure o médico imediatamente caso observe os seguintes sintomas e sinais:

  • Alterações no batimento cardíaco (mais lento ou mais rápido)
  • Mudança da cor da pele ou da parte branca dos olhos (amarelado) – sinal de problemas no fígado
  • Dor de cabeça constante, confusão, fraqueza e cãibras – sintomas de níveis baixos de sódio que podem levar à convulsão
  • Pensamentos suicidas ou de autoagressão
  • Constipação grave, retenção de urina

Interações medicamentosas

Algumas medicações não combinam com a amitriptilina. E quando isso acontece, elas podem alterar ou reduzir seu efeito, além de aumentar a chance de efeitos colaterais. Informe o médico, o farmacêutico ou o dentista, caso esteja fazendo uso (ou tenha feito uso recentemente) das substâncias abaixo descritas.

Os exemplos abaixo não esgotam as possibilidades de interação com outros remédios, portanto sempre fale com seu médico sobre as medicações que você tem usado.

  • Duloxetina, Escitalopram, fluoxetina, sertralina etc. (antidepressivos)
  • Ciclobenzaprina (relaxante muscular)
  • Topiramato (anticonculsivante)
  • Tramadol (opioide)
  • Varfarina (anticoagulante)
  • Butirofenona (antipsicótico)
  • Diazepam (ou qualquer outro medicamento que possa causar sonolência)
  • Doxilamina (anti-histamínico)

Até o momento há pouca informação sobre fitoterápicos, mas há alguma evidência de que haja interação com o Hipérico, planta utilizada no tratamento de estados de depressão e ansiedade. Informe seu médico, caso esteja fazendo uso dela. Quanto aos suplementos, a vitamina B12, a vitamina C e a vitamina D3 também podem interagir com a amitriptilina.

Posso engordar durante o tratamento com amitriptilina?

O uso desse medicamento pode afetar seu apetite. Embora algumas pessoas relatem ter mais fome, outras podem observar a sua redução. Assim, é possível que haja alguma mudança no peso, especialmente no início do tratamento.

Posso tomar álcool enquanto usar esta medicação?

Amitriptilina junto com o álcool, pode alterar os efeitos, o que causa o aumento dos efeitos colaterais, como a sonolência. A explicação é de Amouni Mourad, farmacêutica, professora do curso de farmácia da Universidade Presbiteriana Mackenzie e assessora técnica do CRF-SP.

A amitriptilina pode afetar a fertilidade?

Até o momento, não existe evidência científica de que esse medicamento possa reduzir a fertilidade em homens ou mulheres. Caso esteja programando engravidar, fale com seu médico para que ele possa estar ciente do uso da amitriptilina.

A minha vida sexual pode ser prejudicada?

O objetivo do uso do antidepressivo é melhorar a qualidade de vida e, portanto, a vida sexual deve beneficiar-se da melhora das emoções. Contudo, algumas pessoas podem observar em si efeitos colaterais como a falta de desejo, problemas com a ejaculação, além de dificuldade de ereção.

“Esse efeito pode afetar igualmente homens e mulheres e, muitas vezes, ele não é tolerado pelo paciente, o que leva ao abandono do tratamento, principalmente porque tal reação pode durar no tempo”, esclarece Cynthia França Wolanski Bordin, farmacêutica e professora adjunta das Faculdades de Farmácia, Enfermagem, Odontologia e Medicina da PUC-PR.

“A explicação para isso seria o efeito sedativo do medicamento, além da atuação da amitriptilina —assim como outros antidepressivos— na inibição da recaptação da noradrenalina, que também influencia o receptor (5HT2) —que está relacionado à disfunção sexual”, completa a farmacêutica.

Caso note alguma mudança nesse sentido, converse com seu médico.

Existe interação com exames laboratoriais?

O uso dessa medicação pode alterar o exame de prolactina, uma vez que seu uso está relacionado com o aumento da concentração deste hormônio. Avise seu médico ou o pessoal do laboratório antes de submeter-se a esse teste.

Em casa, coloque em prática as seguintes dicas:

  • Fique atento à validade do medicamento, que é de 24 meses. Considere que, após aberto, essa validade é ainda menor;
  • Mantenha o medicamento sempre dentro da própria embalagem e nunca descarte a bula até terminar o tratamento;
  • Leia atentamente a bula ou as instruções de consumo do medicamento;
  • Utilize o medicamento na posologia indicada;
  • Ingira os comprimidos inteiros. Evite esmagá-los ou cortá-los ao meio –eles podem ferir sua boca ou garganta. A exceção é a indicação médica;
  • Escolha um local protegido da luz e da umidade para armazenamento. Cozinhas e banheiros não são a melhor opção. A temperatura ambiente deve estar entre 15°C e 30°C;
  • Guarde seus remédios em compartimentos altos ou trancados. A ideia é dificultar o acesso das crianças;
  • Procure saber quais locais próximos da sua casa aceitam o descarte de remédios. Algumas farmácias e indústrias farmacêuticas já têm projetos de coleta;
  • Evite o descarte no lixo caseiro ou no vaso sanitário. Frascos vazios de vidro e plástico, bem como caixas e cartelas vazias podem ir para a reciclagem comum.

O Ministério da Saúde mantém uma cartilha (em pdf) para o Uso Racional de Medicamentos, mas você pode complementar a leitura com a Cartilha do Instituto de Tecnologia em Fármacos (Farmanguinhos – FIOCRUZ) (em pdf) ou do Conselho Regional de Farmácia de São Paulo (também em pdf). Quanto mais você se educa em saúde, menos riscos você corre.

Fontes: Cynthia França Wolanski Bordin, farmacêutica e professora adjunta das Faculdades de Farmácia, Enfermagem, Odontologia e Medicina da PUC-PR (Pontifícia Universidade Católica do Paraná), com mestrado em tecnologia química e doutorado em ciências da saúde; Luiz Carlos Castanhede Fernandes, médico psiquiatra com mestrado em saúde coletiva pela Unicamp (Universidade Estadual de Campinas) e docente da Escola de Medicina da PUC-PR, campus Londrina; Amouni Mourad, farmacêutica, professora do curso de farmácia da Universidade Presbiteriana Mackenzie e assessora técnica do CRF-SP (Conselho Regional de Farmácia em São Paulo); Danyelle Cristine Marini, diretora do CRF-SP, professora do curso de medicina na Unifae (Centro Universitário das Faculdades Associadas de Ensino/São João da Boa Vista) e Faculdades Integradas Maria Imaculada (Mogi Guaçu). Revisão técnica: Amouni Mourad.

Referências: Ministério da Saúde; ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária); Thour A, Marwaha R. Amitriptyline. [Atualizado em 2020 Jul 10]. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2020 Jan-. Disponível em: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK537225/; Moore R, Derry S, Aldington D, Cole P, Wiffen PJ. Amitriptyline for neuropathic pain in adults. Cochrane Database of Systematic Reviews 2015, Issue 7. Art. No.: CD008242. DOI: 10.1002/14651858.CD008242.pub3.

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